 |
| TS. Justin Boddey (bên trái), TS. Brad Sleebs và các đồng nghiệp đã phát triển một hợp chất ngăn cản các hoạt động của một enzyme "gác cổng" chính cần thiết cho ký sinh trùng sốt rét sống sót. |
Hợp chất mới ngăn cản enzyme “gác cổng” nhằm giết chết sốt rét
Ngày 1/7/2014. Walter and Eliza Hall Institute - Các nhà nghiên cứu đang trên đường với một mục tiêu mới tìm ra loại thuốc để điều trị bệnh sốt rét, sau khi phát triển một hợp chất có khả năng ngăn cản hoạt động của một enzyme "gác cổng" (gatekeeper) cần thiết cho ký sinh trùng sốt rét sống sót. Hợp chất có tên gọi là WEHI-916, là bước đầu tiên hướng tới một lớp thuốc chống sốt rét mới có thể chữa trị và ngăn ngừa việc lây nhiễm sốt rét được gây ra bởi tất cả các loài ký sinh trùng, bao gồm cả những chủng ký sinh trùng đề kháng với các thuốc hiện có. Các nhà nghiên cứu Melbourne đang trên đường tìm kiếm một mục tiêu mới về một lớp thuốc để điều trị bệnh sốt rét, sau khi phát triển một hợp chất ngăn chặn các hoạt động của một enzyme "gác cổng" chính cần thiết cho ký sinh trùng sốt rét sống sót. Hợp chất có tên gọi là WEHI-916, là bước đầu tiên hướng tới một lớp mới của thuốc chống sốt rét có thể chữa trị và ngăn ngừa việc lây nhiễm sốt rét đươc gây ra bởi tất cả các loài ký sinh trùng, bao gồm cả những chủng ký sinh trùng sôt rét kháng thuốc hiện có. Các nhà khoa học tại Viện Walter và Eliza phát triển WEHI-916 để ngăn chặn enzyme sốt rét quan trọng là Plasmepsin V. Các nhóm nghiên cứu trước đây đã chỉ ra Plasmepsin V là một enzyme “gác cổng' chịu trách nhiệm kiểm soát việc vận chuyển các protein quan trọng bên trong và bên ngoài của ký sinh trùng. Tiến sĩ Brad Sleebs, Tiến sĩ Justin Boddey, ông Sash Lopaticki, ông Matthew O'Neill, Giáo sư Alan Cowman và các đồng nghiệp từ Viện Walter và Eliza Hall công bố phát hiện của họ trên Tạp chí PLoS Biology. Tiến sĩ Boddey cho biết nhóm nghiên cứu đã sử dụng WEHI-916 để chứng minh tầm quan trọng của Plasmepsin Vđối với sự sống sót của ký sinh trùng sốt rét: "Trong nghiên cứu này, chúng tôi phát triển một hợp chất mới nhắm mục tiêu là Plasmepsin V và lần đầu tiên cho thấy rằng enzyme này là cần thiết cho sự tồn tại của ký sinh trùng sốt rét", ông nói: "WEHI-916 thực sự thú vị bởi vì nếu bạn chặn Plasmepsin V thì ký sinh trùng sốt rét sẽ chết." Plasmepsin V là một mục tiêu để có loại thuốc lý tưởng vì sự ức chế của nó làm dừng một cách hiệu quả việc vận chuyển hàng trăm protein sốt rét, Tiến sĩ Boddey nói: "Các ký sinh trùng Plasmodium cần sản xuất và cung cấp hơn 300 loại protein khác nhau đến các tế bào hồng cầu để tồn tại trong cơ thể và tránh các tác động từ hệ thống miễn dịch của vật chủ. Thay vì nhắm mục tiêu protein cá thể, chúng ta có thể ngăn chặn Plasmepsin V và ngăn chặn tất cả những protein này rời khỏi ký sinh trùng". Tiến sĩ Sleebs cho rằng WEHI-916 có thể dẫn đến các loại thuốc có hiệu quả trong việc chữa bệnh sốt rét gây ra bởi 5 loài ký sinh trùng Plasmodium gây bệnh sốt rét: "Trong 5 loài ký sinh trùng sốt rét thì Plasmodium falciparum chịu trách nhiệm cho hầu hết các trường hợp tử vong và rất phổ biến ở châu Phi, trong khi Plasmodium vivax xuất hiện như là các vấn đề sức khỏe chính yếu ở khu vực châu Á-Thái Bình Dương", ông nói: "Nghiên cứu của chúng tôi đã chỉ ra rằng Plasmepsin V là một enzyme quan trọng trong hai loài ký sinh trùng sốt rét quan trọng này và WEHI-916 có thể ức chế Plasmepsin V phân lập từ cả hai loài ký sinh trùng sốt rét nêu trên. Hợp chất này không chỉ cho phép chúng tôi chứng minh rằng Plasmepsin V là một mục tiêu của một loại thuốc tuyệt vời ,mà đó còn là một điểm khởi đầu cho một chương trình nghiên cứu có thể dẫn đến một loại thuốc chống sốt rét mới". Theo Tiến sĩ Boddey WEHI-916 là một công cụ rất quan trọng trong việc chứng minh tầm quan trọng của Plasmepsin V. "Các nhà nghiên cứu trong đó có chúng tôi đã cố gắng nhưng không thành công để tìm hiểu thêm về Plasmepsin V bằng cách sử dụng kỹ thuật di truyền tiêu chuẩn", ông nói: "Ý tưởng tạo ra một hợp chất giống thuốc sẽ ngăn chặn Plasmepsin V, vì vậy chúng tôi có thể điều tra tầm quan trọng của nó và nhận thấy rằng ngăn chặn Plasmepsin V sẽ giết chết ký sinh trùng sốt rét, tạo ra cùng một lúc một loại thuốc mới có khả năng mang lại hiệu quả". Mỗi năm khoảng một nửa dân số thế giới có nguy cơ sốt rét với hơn 200 triệu ngườinhiễm bệnh và 700.000 người chết do sốt rét, chủ yếu là trẻ em dưới 5 tuổi. Các thuốc chống sốt rét hiện nay đang trở nên kém hiệu quả vì ký sinh trùng phát triển sức đề kháng với các loại thuốc, làm cho mục tiêu tìm kiếm các loại thuốc sốt rét mới có thể giết chết tất cả các loài sốt rét quan trọng. Các nhà khoa học Viện bây giờ sẽ chuyển sự chú ý của họ đến việc phát triển WEHI-916 và các hợp chất có liên quan cho con người sử dụng, Tiến sĩ Boddey nói: "Chúng tôi đang kiểm tra ở phòng thí nghiệm côn trùng vì Plasmepsin V có thể là một mục tiêu trong các giai đoạn khác của chu kỳ sốt rét. Enzyme hiện diện trong ký sinh trùng lây nhiễm sang người đầu tiên ở gan cũng như các thể ký sinh trùng mà nó tồn tại ở con người và lây nhiễm sang muỗi, nếu WEHI-916 cũng tiêu diệt ký sinh trùng trong những giai đoạn này sẽ có nghĩa là bất kỳ loại thuốc nhắm mục tiêu Plasmepsin V có thể được sử dụng như là một thuốc dự phòng cũng như chữa bệnh".
|
TRANG CHỦ
