Giới thiệu về thuốc ebastine

Ebastin là tên hoạt chất của một loại thuốc kháng histaminvới nhiều thương hiệu thuốc hay biệt dược khác nhau tùy thuộc vào các hãng dược phẩm như Zentobastin, Ebost, Ebastel OD, Kestine, Ebastel, Ebastin U.C.Pharma, Aleva, Ebastine Choseido, Ebastine Medisa, Ebatis, Estimin, Si Jin, Su Di, Erostin, Estel và Estina. Thuốc ebastin thuộc nhóm dược lý chống dị ứng và dùng trong các trường hợp quá mẫn.

Thuốc ebastine có những dạng và hàm lượng sau: viên nén đường uống 5 mg, 10 mg và 20 mg hay dạng si rô uống tiện cho trẻ em 1 mg/mL. Theo phân loại thuốc của Pubchem CID là 3191, tên hóa học ebastine; 90729-43-4 và công thức phân tử C₃₂H₃₉NO₂ và trọng lượng phân tử 469.669 g/mol.

Tác dụng của ebastine

Ebastine được sử dụng để điều trị các bệnh dị ứng. Đây là thuốc kháng histamine (anti-histamine) thế hệ 2 thường được dùng để điều trị hỗ trợ trong các ca viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc viêm mũi dị ứng mãn tính. Ebastine khó vượt qua hàng rào máu não, do đó thuốc chỉ hoạt động trên thụ thể histamin trên cơ thể bệnh nhân.  Điều này giúp loại bỏ sự tác dụng buồn ngủ và khó chịu, hai tác dụng ngoại ý thường gặp của thuốc kháng histamin cũ đã từng xảy ra. Khi uống Ebastine, bệnh nhân sẽ cảm thấy dễ chịu và có thể uống thuốc trong khi lái xe, vận hành máy móc. Đó chính là một số ưu điểm vượt trội của nhóm thuốc này so với loratidine và cetirizine.

Hình 1

Ebastine được cho là có tác dụng hiệu quả trong điều trị các triệu chứng của viêm mũi dị ứng như nghẹt mũi, sổ mũi và ebastine đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị viêm mũi dị ứng tốt hơn so với các kháng histamin khác và lợi ích lâm sàng có thể thấy ngay từ ngày đầu điều trị. Công thức viên nén tan nhanh giúp cho ebastine được giải phóng nhanh, giúp cơ thể hấp thụ nhanh và thuốc có thể phát huy tác dụng nhanh ngay trong vòng 24 giờ đầu tiên.

Về dược lực, ebastine liều 20 mg có hiệu quả như kháng histamin ngày 1 lần. Thành phần ebastin có hiệu quả kháng histamin mạnh hơn rõ rệt so với cetirizin hoặc loratadin. Ebastine ngăn chặn histamine nội sinh.

Về hiệu lực, thuốc ebastine qua dữ liệu trên 8.000 bệnh nhân trong hơn 40 thử nghiệm lâm sàng và nghiên cứu cho thấy hiệu lực thuốc ebstine trong điều trị viêm mũi dị ứng theo đợt hay mạn tính cũng như các chỉ định tình trạn mày đay khác.

Hình 2

Chỉ định và chống chỉ định

-Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng, nổi mề đay vô căn mạn tính;

-Điều trị các chứng mày đay khác như mày đay do lạnh, mày đay do muỗi đốt, hoặc do các nguyên nhân khác;

-Thuốc chống chỉ định trong trường hợp quá mẫn với thành phần thuốc. suy gan nặng.

Cách dùng thuốc ebastine như thế nào?

-Ebastine có thể uống cùng thức ăn hoặc không, theo chỉ dẫn của bác sĩ, thường dùng một lần mỗi ngày;

-Ebastine sẽ ngăn chặn các phản ứng dị ứng gây ra và giúp cho bệnh nhân thoải mái hơn;

-Ebastine có thể kéo dài tác dụng tới 12 giờ trước khi thuốc bắt đầu giảm tác dụng và bệnh nhân sẽ cần một liều thuốc khác;

-Những thông tin được cung cấp không thể thay thế cho lời khuyên của các chuyên viên y tế. Do đó, hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc;

-Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh dị ứng: 10-20 mg mỗi ngày một lần. Nếu viêm mũi dị ứng có thể dùng 10-20mg/ ngày, mày đay dùng 10 mg/ ngày. Đặc biệt trên bệnh nhân suy gan nhẹ đến vừa liều tối đa chỉ 10 mg/ ngày;

-Liều dùng thông thường cho trẻ em mắc bệnh dị ứng: các trẻ em trên 6 tuổi dùng 5 mg mỗi ngày một lần.

Hình 3

Bạn nên bảo quản ebastine như thế nào?

-Thuốc ebasstin được bảo quản ở điều kiện nhiệt độ phòng, tránh ẩm ướt, tránh ánh sáng chiếu trực tiếp vào thuốc. Không bảo quản thuốc trong ngăn đá hay ngăn mát tủ lạnh;

-Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau, do đó thuốc nên đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ của bạn trước khi dùng để sử dụng an toàn và hợp lý;

-Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi;

-Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu;

-Vứt thuốc hoặc hủy thuốc nên theo đúng thủ tục và quy trình, đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng;

-Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty sản xuất xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.

Một số tác dụng ngoại ý khi dùng ebastin

Khi dùng ebastin, một số tác dụng ngoại ý có thể gặp bao gồm:

-Đau đầu có hoặc không kèm theo chóng mặt;

-Cảm giác khô miệng;

-Buồn ngủ;

-Viêm họng;

-Chảy máu cam;

-Đau bụng;

-Chứng khó tiêu, ăn chậm tiêu;

-Chứng suy nhược;

-Chảy máu cam;

-Viêm mũi;

-Viêm xoang;

-Buồn nôn;

-Mất ngủ.

Không phải bệnh nhân nào cũng bị những tác dụng phụ kể trên và một số bệnh nhân báo cáo hoặc than phiền có thể có một số tác dụng phụ không được liệt kê ở trên. Nếu bạn có bất kỳ lo lắng về tác dụng phụ, xin vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn. Trước khi dùng ebastine, bạn nên biết:

-Báo với bác sĩ nếu bạn nghi ngờ dị ứng với ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc;

-Báo với bác sĩ các loại thuốc bạn đang dùng, bao gồm cả các loại vitamin, thảo dược và thực phẩm chức năng;

-Báo với bác sĩ nếu bạn bị rối loạn nhịp tim;

-Báo với bác sĩ nếu bạn đang mang thai, dự định có thai hoặc đang cho con bú.

Hình 4

Sử dụng ebastin nếu bạn đang mang thai hoặc cho con bú như thế nào?

Đến nay, qua các nghiên cứu coh thấy vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định các rủi ro hay nguy cơ khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc đang cho con bú. Do đó, trước khi dùng thuốc ebastin, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ (risk-benefits). Thuốc này thuộc nhóm thuốc B đối với thai kỳ, theo Cục Quản lý Dược - Thực phẩm Mỹ (US.FDA).

Ghi chú: Phân loại thuốc dùng cho phụ nữ có thai gồm có các mức:

-A = Không có nguy cơ;

-B = Không có nguy cơ trong vài nghiên cứu;

-C = Có thể có nguy cơ;

-D = Có bằng chứng về nguy cơ;

-X = Chống chỉ định;

-N = Vẫn chưa biết.

Hình 5

Tương tác thuốc giữa ebastin với một số thuốc hay thực phẩm khác

-Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ/ tác dụng ngoại ý. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra;

-Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem để tư vấn dùng thuốc hợp lý;

-Không được tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ;

-Sử dụng ebastin đồng thời với các thuốc ketoconazole, itraconazole, erythromycin hoặc clarithromycin có thể làm tăng nồng độ của ebastine trong huyết tương và gây ra hội chứng QT kéo dài trên điện tâm đồ;

-Thức ăn và rượu bia có tương tác tới ebastine không? Những loại thuốc nhất định không được dùng trong bữa ăn hoặc cùng lúc với những loại thức ăn nhất định vì có thể xảy ra tương tác. Rượu và thuốc lá cũng có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến chuyên gia sức khỏe của bạn về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá;

-Tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến việc sử dụng thuốc này. Báo cho bác sĩ biết nếu bạn có bất kỳ vấn đề sức khỏe nào, đặc biệt là suy gan, suy thận, hội chứng QT kéo dài.

Hình 6

Trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều của ebastin

-Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi điện thoại ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế địa phương gần nhất;

-Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch;

-Không dùng gấp đôi liều đã quy định;

-Cần thận trọng lúc dùng rằng hội chứng QT dài, hạ kali máu, đang điều trị với thuốc làm tăng khoảng QT hoặc ức chế hệ thống enzym CYP3A4 (nhóm thuốc –azole hay marcrolide), bệnh nhân có bệnh lý suy gan nhẹ đến vừa, suy thận;

-Không nên dùng khi phụ nữ có thai, hoặc đang cho con bú và trẻ em dưới 1 tuổi (???).

Tài liệu tham khảo

1.Tagawa, M, Kano M, Okamura N et al., (2001). Neuroimaging of histamine H1-receptor occupancy in human brain by positron emission tomography (PET): A comparative study of ebastine, a second-generation antihistamine, and (+)-clorphrniramine: A classical antihistamine. Br J Clin Pharmacol. 52 (5): 501-509.

2.Dinnendahl, V; Fricke, U, eds. (2010). Arzneistoff-Profile (in German). 4 (23 ed.). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN978-3-7741-98-46-3.

3.Bousquet, J; Gaudaño, EM; Palama Carlos, AG et al., (1999). A 12-week, placebo-controlled study of the efficacy and safety of ebastine, 10 and 20 mg o­nce daily in the treatment of perennial allergic rhinitis. Allergy. 54 (6): 562-568.

4.Van Cauwenberge, P; de Belder, T; Sys, L et al., (2004). A review of the second-generation antihistamine ebastine for the treatment of allergic disorders. Exp Rew Pharmacother. 5 (8): 1807-13.

5.Sastre, J et al., (2008). Ebastine in allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria. Allergy. 63 (Suppl 89): 1-20.

6.Antonijoan R, García-Gea, C, Puntes, M (2007). Comparison of inhibition of cutaneous histamine reaction of ebastine fast-dissolving tablet (20 mg) versus desloratadine capsules (5 mg): A randomized, double-blind, double-dummy, placebo-controlled, three period crossover study in healthy, nonatopic adults. Clin Ther. 29 (5): 814-22.

7.Ratner P, Falqués M, Chuecos F (2005). Meta-analysis of the efficacy of ebastine 20 mg compared to loratadine 10 mg and placebo in the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis. Int Arch Allergy Immunol. 138 (4): 312-8.

8.Antonijoan, RM; García-Gea, C; Puntes, M (2007). A comparison of ebastine 10 mg fast-dissolving tablet with oral desloratadine and placebo in inhibiting the cutaneous reaction to histamine in healthy adults". Clin Drug Invest. 27 (7): 453-61.

9.Gehanno P, Bremard-Oury C, Zeisser P (1996). Comparison of ebastine to cetirizine in seasonal allergic rhinitis in adults. Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (6): 507-12.

10.Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). Pubchem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7.

11.Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). Chapter 12 Pubchem: Integrated platform of small molecules and biological activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241.

12.Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact o­n text mining. J Cheminform 2 (1): 3.

13.Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7.

14.Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). Prediction of hydrophobic (Lipophilic) properties of small organic molecules using fragment methods: An analysis of AlogP and CLogP methods. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772.

15.Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493.

16.Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. 

Các nội dung khác »

---