1. Buflomedil
Thuốc với nhiều tên biệt dược khác nhau như Inbionetpondil, Buflomedil 1% dạng dùng là thuốc viên nén hoăc thuốc tiêm, thành phần chính của thuốc chính là Buflomedil. Khi dùng càn thận trọng bệnh nhân suy thận.
Chỉ định:Các rối loạn tuần hoàn não mạn tính (do xơ vữa động mạch não như khó tập trung, chóng mặt, sa sút trí tuệ người có tuổi), tai biến mạch máu não như thiếu máu cục bộ và tình trạng ngập máu, chấn thương sọ não. Rối loạn tuần hoàn ở mắt và tai trong. Bệnh lý mạch máu ngoại biên. Bệnh lý Raynaud.
Tác dụng phụ: rất hiếm & thoáng qua: rối loạn nhu động dạ dày-ruột, buồn nôn, nhức đầu, chóng mặt, cảm giác kim châm ở đầu chi & nóng da.
Liều lượng: dạng viên: 1 viên x 2-3 lần/ngày. Dạng tiêm: IM hoặc IV chậm: 1 ống/lần x 2 lần/ngày; Truyền tĩnh mạch trong NaCl 0,9% hoặc glucose 5%: 2-8 ống/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm còn 1/2 liều.
2. Flunarizine
Thuốc thuộc nhóm dược lý là thuốc điều trị đau nửa đầu, biệt dược Fluzine 5mg, Hepen, Nomigrain, dạng viên nang, thành phần chính của thuốc là Flunarizine hydrochloride.
Dược lực: Flunarizine là thuốc đối kháng canxi có chọn lọc.
Dược động học:
-Hấp thu: thuốc được hấp thu tốt qua đường ruột, đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2-4 giờ vàđạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 5-6.
-Phân bố: gắn kết protein: 90%.
-Chuyển hoá: chuyển hóa hoàn toàn qua gan.
-Thải trừ: thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết ra phân qua đường mật. Thời gian bán hủy thải trừ tận cùng khoảng 18 ngày.
Tác dụng:
-Thuốc ngăn chặn sự quá tải canxi tế bào, bằng cách giảm canxi tràn vào quá mức qua màng tế bào.
-Flunarizine không tác động trên sự cơ bóp và dẫn truyền cơ tim.
Chỉ định:
-Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).
-Ðiều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
-Ðiều trị các triệu chứng do thiểu năng tuần hoàn não và suy giảm oxy tế bào não bao gồm: chóng mặt, nhức đầu nguyên nhân mạch máu, rối loạn kích thích, mất trí nhớ, kém tập trung và rối loạn giấc ngủ.
Chống chỉ định:
-Không dùng Flunarizine ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng Parkinson trước đó hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.
Thận trọng lúc dùng:
-Ðiều trị này có thể gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này;
-Trong một số trường hợp hiếm: mệt mỏi có thể gia tăng trong điều trị Flunarizine, trường hợp này nên ngưng điều trị. Không vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo kỳ hạn, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngưng điều trị. Nếu trong điều trị duy trì, không đạt hiệu quả điều trị thì ngưng điều trị ;
-Tác động trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm ;
-Sự an toàn của Flunarizine khi dùng trên phụ nữ có thai chưa được xác nhận. Ðánh giá các nghiên cứu trên súc vật không chứng tỏ tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp về sự sinh sản, phát triển của phôi hoặc thai, về tiến trình thai nghén và sự phát triển chu sinh và hậu sản;
-Nghiên cứu trên chó cho con bú đã chứng tỏ Flunarizine được bài tiết qua sữa với nồng độ trong sữa cao hơn trong huyết tương. Không có dữ liệu nói về sự bài tiết qua sữa ở người. Do đó, không khuyến khích sử dụng Flunarizine trên phụ nữ cho con bú.
Tương tác thuốc:
-Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung Flunarizine làm gia tăng tác dụng phụ buồn ngủ.
-Flunarizine không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
Tác dụng phụ:
-Tác dụng phụ thường gặp thoáng qua: buồn ngủ nhẹ và/hoặc mệt mỏi (20%); tăng cân và/hoặc tăng ngon miệng (11%). Một số tác động phụ nghiêm trọng sau đây xảy ra trong điều trị kéo dài:
+Trầm cảm, đặc biệt có nguy cơ xảy ra ở bệnh nhân nữ có tiền sử trầm cảm.
+Triệu chứng ngoại tháp (như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run) hoặc những người già dường như có nguy cơ.
-Những tác dụng phụ hiếm gặp khác:
+Tiêu hóa: nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày.
+Thần kinh trung ương: buồn ngủ, lo lắng.
+Tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.
Liều lượng:
-Dự phòng đau nửa đầu:
+Liều khởi đầu: Uống vào buổi tối.
+Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 10mg (2 viên)/ngày.
+Bệnh nhân > 65 tuổi: 5mg/ngày.
+Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn nên ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
-Ðiều trị duy trì: nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 ngày với liều hằng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.
-Chóng mặt: lLiều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là ít hơn 2 tháng. Cho dù không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mãn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem như làkhông đáp ứng và nên ngưng điều trị.
Quá liều:
-Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
-Ðiều trị: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
3. Almitrine
Thuốc có nhiều biệt dược khác nhau Duxil, Vectarion, dạng viên nén. Thành phần chính là almitrine
Dược động học:
-Hấp thu: Almitrine được hấp thu nhanh và đạt đỉnh hấp thu trong huyết tương 3 giờ sau khi uống thuốc.
-Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương cao (trên 99%).
-Chuyển hoá: Thuốc chủ yếu được chuyển hóa ở gan.
-Thải trừ: Almitrine và các chất chuyển hóa chủ yếu được bài tiết qua mật.
-Thuốc được đào thải qua phân và nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
-Sau khi dùng một liều duy nhất, thuốc có thời gian bán hủy đào thải trong khoảng 40 đến 80 giờ ; thời gian này là 30 ngày sau khi dùng lặp lại.
Tác dụng:
-Almitrine làm tăng áp suất của oxy trong máu động mạch (PaO2) và tăng độ bão hòa về oxy ở động mạch (SaO2) mà không làm thay đổi các chỉ số thông khí.
Chỉ định:
-Suy hô hấp kèm giảm oxy huyết có liên quan đến bệnh viêm phế quản mạn gây tắc.
Chống chỉ định:
-Bệnh gan nặng, phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú.
Thận trọng lúc dùng:
-Nếu dị cảm chi dưới kéo dài hoặc sút cân quá 5% thì ngừng dùng thuốc.
-Cấm dùng cho phụ nữ có thai và phụ nữ đang cho con bú.
Tác dụng phụ:
-Sút cân, rối loạn tiêu hóa, chóng mặt, khó thở, rối loạn giấc ngủ, bứt rứt, hồi hộp, đánh trống ngực ;
-Bệnh thần kinh ngoại biên với cảm giác bất thường ở chi dưới hoặc dị cảm.
Liều lượng: ngày uống 1-2 lần, mỗi lần 1 viên vào bữa ăn. Đợt dùng 3 tháng, nghỉ 1 tháng lại dùng tiếp 2 tháng.
Quá liều:
-Triệu chứng: tim đập nhanh, hạ huyết áp, thở nhanh với nhiễm kiềm hô hấp.
-Điều trị: rửa dạ dày và điều trị triệu chứng các rối loạn quan sát được, theo dõi các dấu hiệu sinh tồn.
4. Piracetam
Thuốc thuộc nhóm dược lý thuốc hướng tâm thần, nhiều biệt dược khác nhau Bretam, Daeshinpiram Cap, Lilonton. Dạng bào chế là viên nang, dung dịch tiêm, viên nén bao phim. Thành phần chính là thuốc Piracetam
Dược lực:
-Piracetam là loại thuốc hưng trí (cải thiện chuyển hoá của tế bào thần kinh).
Dược động học:
-Hấp thu: dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ở ống tiêu hoá.
-Sinh khả dụng gần 100%. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày.
-Phân bố: thể tích phân bố khoảng 0,6l/kg.
-Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu não, nhau thai và cả các màng dùng trong thẩm tích thận.
-Piracetam không gắn vào các protein huyết tương.
-Thải trừ: được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn, hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 86ml/phút. 30 giờ sau khi uống , hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu. Ở người suy thận thì thời gian bán thải tăng lên.
Tác dụng:
-Piracetam (dẫn xuất vòng của acid gama aminobutyric, GABA), được coi là một chất có tác dụng hưng phấn(cải thiện chuyển hoá của tế bào thần kinh) mặc dù người ta còn chưa biết nhiều về tác dụng đặc hiệu cũng như cơ chế tác dụng của nó.
-Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh như acetylcholin, noradrenalin, dopamin...Thuốc có thể làm thay đổi một sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hoá để các tế bào thần kinh hoạt động tốt.
-Trên thực nghiệm, piracetam có tác dụng bảo vệ chống lại những rối loạn chuyển hoá do thiếu máu cục bộ nhờ làm tăng đề kháng của não đối với tình trạng thiếu oxy.
-Piracetam làm tăng sự huy động và sử dụng glucose mà không lệ thuộc vào sự cung cấp oxy,tạo thuận lợi cho con đường pentose và duy trì tổng hợp năng lượng ở não.
-Thuốc còn có tác dụng làm tăng giải phóng dopamin, có tác dụng tốt lên sự hình thành trí nhớ.
-Piracetam không có tác dụng gây ngủ, an thần, hồi sức, giảm đau. Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.
Chỉ định:
-Điều trị các triệu chứng chóng mặt;
-Các tổn thương sau chấn thương sọ não và phẫu thuật não: rối loạn tâm thần, tụ máu, liệt nửa người và thiếu máu cục bộ.
-Các rối loạn thần kinh trung ương: chóng mặt, nhức đầu, lo âu, sảng rượu, rối loạn ý thức.
-Suy giảm trí nhớ, thiếu tập trung, sa sút trí tuệ ở người già ;
-Thiếu máu hồng cầu hình liềm.
-Các trường hợp thiếu máu cục bộ cấp.
-Điều trị nghiện rượu.
-Điều trị thiếu máu hồng cầu liềm.
-Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.
Chống chỉ định:
-Suy thận nặng.
-Phụ nữ có thai và cho con bú.
-Người mắc bệnh Huntington.
-Người bệnh suy gan.
Thận trọng lúc dùng:
-Suy thận, độ thanh thải creatinin 60-40ml/phút: dùng nửa liều bình thường, 40-20ml/phút: dùng 1/4 liều bình thường
Tương tác thuốc:
-Dùng đồng thới với chiết xuất tuyến giáp T3 và T4 có thể gây kích thích, rối loạn giấc ngủ.
-Ở một người bệnh thời gian prothrombin đã được ổn định bằng ưarfarin lại tăng lên khi dùng piracetam.
Tác dụng phụ:
-Bồn chồn, bứt rứt, kích thích, lo âu và rối loạn giấc ngủ, mệt mỏi, choáng váng;
-Rối loạn tiêu hóa.
Liều lượng:
-Người lớn: liều khởi đầu 2 viên x 3 lần/ngày, nếu cải thiện thì giảm liều 1 viên x 3 lần/ngày.
-Trẻ em: 50mg/kg/ngày.
Quá liều:
-Piracetam không độc ngay cả khi dùng liều rất cao;
-Không cần thiết phải có biện pháp đặc biệt khi nhỡ dùng quá liều.
5. Acetylleucine
Thuốc thuộc nhóm dược lý thuốc hướng tâm thần, biệt dược Tanganil. Bào ché nhiều dạng như viên nén, dung dịch tiêm tĩnh mạch. Thành phần chính là Acetylleucine.
Dược lực:
-Thuốc trị chóng mặt có cơ chế tác dụng chưa rõ.
Dược động học:
-Ðường uống: sau khi dùng thuốc, acetyl-leucine đạt nồng độ tối đa trong huyết tương sau khoảng 2 giờ.
-Ðường tiêm: Sau khi tiêm 1g qua đường tĩnh mạch, quan sát thấy động học gồm 2 phần với một giai đoạn phân phối rất nhanh (thời gian bán hủy trung bình 0,11 giờ) và một kỳ đào thải nhanh (thời gian bán hủy trung bình 1,08 giờ).
Chỉ định:
-Ðiều trị triệu chứng cơn chóng mặt.
Thận trọng lúc dùng:
-Lúc có thai: do thiếu dữ liệu thực nghiệm ở súc vật và dữ liệu ở người, cẩn thận không dùng Acetyl leucine khi có thai.
6. Dihydroergotamine
Thuốc thuộc nhóm dược lý trên hệ thần kinh - thuốc trị chứng đau nửa đầu. Biệt dược là Tamik. Dạng bào chế là viên nang mềm. Thành phần chính là Dihydroergotamine mesilate.
Dược lực:
-Thuốc trị chứng đau nửa đầu (N: hệ thần kinh trung ương).
-Dihydroergotamine có các đặc tính chủ yếu như sau:
+Trên hệ thống động mạch cảnh ngoài sọ não, thuốc có tác động chủ vận từng phần (kích thích), nhất là trên các thụ thể serotoninergic.
+Thuốc có tác động chủ vận từng phần trên các thụ thể a-adrenergic của mạch máu, tác động này rất được ghi nhận trên tuần hoàn tĩnh mạch;
+Người ta đã chứng minh rằng tác dụng gây co mạch có thể có liên quan một phần đến sựtổng hợp một chất được gọi là "prostaglandine-like"
+Khi dùng liều cao, dihydroergotamine có tác động như một chất gây phong bế các thụ thể a-adrenergic và serotoninergic.
Dược động học:
-Thuốc được hấp thu nhanh.
-Thuốc có ái lực cao với mô.
-Thuốc được đào thải chủ yếu qua mật và qua phân.
Chỉ định:
-Điều trị nền tảng chứng nhức nửa đầu và nhức đầu.
-Cải thiện các triệu chứng có liên quan đến suy tĩnh mạch;
-Được đề nghị trong điều trị chứng hạ huyết áp tư thế.
-Các rối loạn xảy ra trong điều trị với thuốc an thần và hưng phấn.
Chống chỉ định:
Tuyệt đối:
-Đã biết bị quá mẫn cảm với các dẫn xuất của nấm cựa gà.
-Nhóm macrolide (ngoại trừ spiramycine), sumatriptan.
Tương đối:
-Bromocriptine
-Phụ nữ đang cho con bú.
Thận trọng lúc dùng:
-Không nên uống thuốc lúc đói.
-Thận trọng khi sử dụng trong trường hợp bệnh nhân bị suy gan nặng hay suy thận nặng mà không được làm thẩm tách.
-Cần tăng cường theo dõi trong trường hợp bệnh nhân có tiền sử bệnh lý động mạch.
Lúc có thai:
-Các kết quả nghiên cứu được thực hiện trên động vật không cho thấy thuốc có tác động gây quái thai, do đó thuốc không thể gây dị tật cho bào thai khi sử dụng cho người. Trên thực tế, cho đến nay, các chất gây dị tật bào thai khi dùng cho người đều là những chất gây quái thai khi sử dụng cho động vật trong những công trình nghiên cứu được thực hiện trên cả hai loài.
-Hiện nay còn thiếu các số liệu thỏa đáng để đánh giá tác dụng gây dị tật bào thai hay độc tính trên phôi của dihydroergotamine khi sử dụng trong thời gian mang thai. Tuy nhiên, về mặt lý thuyết nếu dùng liều cao có thể gây tăng co bóp tử cung.
-Do đó nên thận trọng tránh sử dụng dihydroergotamine trong thời gian mang thai.
Lúc nuôi con bú:
-Do thiếu số liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ, không sử dụng thuốc này nếu muốn cho con bú mẹ.
Tương tác thuốc:
Chống chỉ định phối hợp:
-Nhóm macrolide (tất cả ngoại trừ spiramycine) ; do suy từ érythromycine, josamycine và clarithromycine: có thể gây các triệu chứng ngộ độc ergotine với khả năng gây hoại tử đầu chi (do làm giảm sự đào thải các alcaloide của nấm cựa gà ở gan).
-Sumatriptan: trên lý thuyết có thể làm tăng nguy cơ gây co thắt mạch vành. Cần phải giữ một thời hạn là 24 giờ từ lúc ngưng dùng dihydroergotamine cho tới lúc dùng sumatriptan. Tương tự, chỉ dùng thuốc này cách 6 giờ sau khi dùng sumatriptan.
Không nên phối hợp:
-Bromocriptine: có thể gây co mạch và/hoặc gây cơn cao huyết áp kịch phát.
Tác dụng phụ:
-Có thể gây buồn nôn, nhất là khi uống thuốc lúc đói.
Liều lượng và quá liều:
-Uống thuốc với một ly nước trong bữa ăn, mỗi lần một viên, 2 đến 3 lần/ngày.
-Trong trường hợp đã xác nhận bị ngộ độc ergotine ở mạch máu, cần phải cấp cứu ở bệnh viện: thường cần phải tiến hành truyền héparine phối hợp với một chất gây giãn mạch, và tùy tình hình có thể phối hợp với một corticoide.
7. Sulpiride
Thuốc thuộc nhóm dược lý là thuốc hướng tâm thần. Biệt dược Sulpiride 50mg; Sulpiride DNP 50mg; Sulpiride Stada 50mg. Dạng bào chế là viên nang. Thành phần chính là Sulpiride.
Dược lực:
-An thần kinh, giải ức chế.
Dược động học:
-Hấp thu: Dùng bằng đường uống, sulpiride được hấp thu trong 4,5 giờ; nồng độ đỉnh của sulpiride trong huyết tương là 0,25mg/l sau khi uống viên nang 50 mg.
-Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng.
-Phân bố: Sulpiride được khuếch tán nhanh đến các mô, nhất là đến gan và thận; sự khuếch tán đến não kém, chủ yếu là đến tuyến yên.
-Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 40%; hệ số phân phối đến hồng cầu và huyết tương là 1. Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày. Các số liệu được thực hiện trên động vật bằng sulpiride được đánh dấu (14C) chứng tỏ rằng sự bài tiết qua hàng rào nhau thai rất kém.
-Chuyển hoá: Ngược lại với những ghi nhận trên động vật, sulpiride rất ít bị chuyển hóa ở người; 92% liều sulpiride dùng bằng đường tiêm bắp được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi.
-Thải trừ: Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 7 giờ; thể tích phân phối là 0,94 l/kg. Thanh thải toàn phần là 126ml/phút.
-Sulpiride được bài tiết chủ yếu qua thận, nhờ quá trình lọc ở cầu thận. Thanh thải ở thận thường gần bằng với thanh thải toàn phần.
Chỉ định:
-Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn khi không đáp ứng với các điều trị chuẩn;
-Các rối loạn hành vi nặng (kích động, tự làm tổn thương, bắt chước rập khuôn) ở trẻ trên 6 tuổi, đặc biệt trong bệnh cảnh của hội chứng tự kỷ.
Chống chỉ định:
-Không kê toa cho bệnh nhân đã biết hay nghi ngờ bị u tủy thượng thận (do có nguy cơ gây tai biến cao huyết áp nặng).
Thận trọng lúc dùng:
-Nếu có sốt cao, phải ngưng điều trị, vì dấu hiệu này có thể là một trong những yếu tố của "hội chứng ác tính của thuốc chống loạn thần".
-Thận trọng khi kê toa cho người lớn tuổi do nhạy cảm cao với thuốc.
-Do thuốc chủ yếu được đào thải qua thận, cần thận trọng giảm liều và không nên điều trị liên tục ở bệnh nhân bị suy thận nặng.
-Nên tăng cường theo dõi ở bệnh nhân bị động kinh do thuốc có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh.
-Có thể dùng được nhưng cần phải thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh parkinson.
-Hạn chế sử dụng trong thai kỳ và liều dùng cần giảm vào cuối thai kỳ.
-Trẻ sơ sinh: cần theo dõi các chức năng thần kinh (và tiêu hóa trong trường hợp kết hợp với các thuốc kháng liệt rung).
-Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày.
Tương tác thuốc:
Chống chỉ định phối hợp:
-Levodopa: có đối kháng tương tranh giữa levodopa và các thuốc an thần kinh.
-Trong trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi các thuốc an thần kinh, không được dùng levodopa (do các thụ thể dopaminergic đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh), mà nên dùng các thuốc kháng cholinergic.
-Ở những bệnh nhân bị liệt rung (Parkinson) được điều trị bằng levodopa, trong trường hợp cần được điều trị bằng thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng levodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và có thể tác động lên các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh.
Thận trọng khi phối hợp:
-Rượu: rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh.
-Tránh uống rượu và các thuốc hay thức uống có chứa rượu.
-Lưu ý khi phối hợp: thuốc cao huyết áp: tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng).
-Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone: tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là ở những người phải lái xe hay điều khiển máy móc
Tác dụng phụ:
-Trên hệ nội tiết và chuyển hóa:
+Tăng prolactine máu tạm thời và có hồi phục có thể gây vô kinh, tiết sữa, vú to ở nam giới, giảm khoái cảm hay lãnh cảm.
+Tăng cân.
+Trên hệ thần kinh (các tác dụng ngoại ý nêu dưới đây rất hiếm khi xảy ra khi dùng ở liều khuyến cáo):
+Rối loạn vận động sớm (vẹo cổ co giật, cơn xoay mắt, cứng hàm...), giảm khi sử dụng với thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic.
+Hội chứng ngoại tháp, giảm một phần khi sử dụng với thuốc kháng liệt rung tác động kháng cholinergic.
+Rối loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài.
+Buồn ngủ, ngủ gật, thường được ghi nhận trong thời gian đầu trị liệu.
-Trên thần kinh thực vật:
+Hạ huyết áp tư thế đứng.
Liều lượng:
-Ðiều trị ngắn hạn các triệu chứng lo âu ở người lớn: 50-150mg/ngày, dùng tối đa 4 tuần.
-Rối loạn hành vi nặng ở trẻ em: 5-10mg/kg/ngày.
Quá liều:
-Sự quá liều có thể được biểu hiện qua các dấu hiệu loạn vận động dạng co thắt gây vẹo cổ, lồi lưỡi, cứng khít hàm;
-Trong một vài trường hợp: hội chứng liệt rung rất trầm trọng, hôn mê;
-Việc điều trị chỉ giới hạn trong điều trị các triệu chứng.